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创建时间:2005-12-02当前位置: 首页 >> 行业动态 >> 展会动态

头孢丙烯将会走上治疗敏感菌感染的前沿

 如果能够突破价格与推广瓶颈,头孢丙烯凭借其独特的药效将会走上治疗敏感菌感染的前沿,有望逐步取代头孢氨苄、头孢拉定和头孢克洛的市场份额。
  头孢丙烯是由美国百时美施贵宝公司首先研制成功,按发现年代和抗菌性质划分,将其划归为第二代头孢菌素。该产品于1992年上市,商品名为施复捷,是美国FDA批准的第一个可用于治疗儿童中耳炎和鼻窦炎的口服头孢菌素类抗生素。
目前的口服头孢菌素品种中,头孢氨苄和头孢拉定由于在国内发展的年代较长,目前已经进入成熟期,价格相对低廉,普及范围广。但大范围普及的一个不良后果就是其耐药性的增强,使得其疗效已经大不如前。临床上使用头孢菌素时,困扰医生的一大难题就是细菌的耐药性越来越强。细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药机制主要有:1、细胞外膜通透性障碍;2、产生质粒或染色体介导的β-内酰胺酶;3、靶位青霉素结合蛋白(PBP)的改变。在上述机制中,临床意义最大的是β-内酰胺酶的产生,约80%病原菌的耐药性与其有关;另外约12%和8%病原菌的耐药性与细胞外膜通透性障碍和靶位的改变有关。
  长期以来,人们一直在寻找对β-内酰胺酶稳定的药物。作为第二代的头孢菌素口服品种,头孢丙烯对β-内酰胺酶稳定性大大提高,抗菌谱比第一代头孢更广,对革兰阳性菌的作用与第一代头孢大致相当,对革兰阴性菌的抗菌范围比第一代头孢广。根据这些特点,头孢丙烯用在病原菌不太明确,不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌,或者属于混合感染的情况下,要比头孢氨苄和头孢拉定效果好。
  与头孢克洛比较,正是由于头孢丙烯在3位和7位两个侧链上的改造,使其具备了在药效学和药动学上的双重优势。同时,由于头孢菌素属于时间依赖性抗生素,其临床疗效取决于T>MIC,必须保证T>MIC占给药时间的40%以上,才能取得最佳的临床效果,因为T>MIC是时间依赖性抗生素的药效学和药动学的结合参数,表达了时间依赖性抗生素的量/时和量/效的关系。所以,1T>MIC是评价时间依赖性抗生素的最好标准。与头孢克洛相比,由于其抗革兰氏阳性菌活性的改善,MIC相对较小,又由于其半衰期较长,所以在药效学和药动学相结合的关键参数上具有优势。
  从时机上讲,在头孢丙烯原料药和制剂厂家的共同努力下,进一步降低其制剂产品的价格到一个合适的性价比时,就会有力地助推头孢丙烯走上治疗敏感菌感染的前沿,从而有望逐步取代头孢氨苄、头孢拉定和头孢克洛的市场份额。此外,头孢丙烯新入选国家医保目录,同时由于目前其制剂市场竞争不充分,国家在近期还不会将其纳入抗生素降价之列,这些利好消息都为头孢丙烯市场份额的拓展提供了更多的自主空间和时间,以及较好的利润水平和操作空间。综合头孢丙烯产品自身的优势和面临的市场形势,我们有理由相信这一产品介入的时机已经成熟,头孢丙烯的出头之日可谓指日可待。

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