“提供了引人瞩目的结果,揭示了一种输运大分子透皮的新策略。”“将体内噬菌体展示应用于透皮增强剂研究领域是创新性的,作者完成了一篇令人感兴趣、引人思考的论文。”3月27日,美国《自然生物技术》杂志把这样的评语送给了温龙平和他的研究小组。
温龙平是中科大合肥微尺度物质科学国家实验室项目负责人、生命科学学院教授。不久前,他领导的研究小组独创性地将体内噬菌体展示技术应用于透皮研究,成功找到了一个由11个氨基酸组成、能高效帮助蛋白质类药物透皮的短肽。
研究显示,将这种短肽与胰岛素在生理盐水中简单混合并涂于糖尿病大鼠的皮肤上,即能产生良好的降糖效果。另外,这种短肽还能帮助人生长激素透皮,显示出它可能对蛋白质类药物具有通用性。
据温龙平介绍,该成果是在动物实验中获得的,而透皮肽对人体是否同样有效还需要进一步验证。目前,研究小组正与上海一家医药技术公司合作进行临床前研究。
发现短肽这一透皮增强剂的意义在于,多年来,应用化学渗透促进剂和物理协助两大类手段进行蛋白质药物大分子透皮制剂的研究一直鲜有突破性的成果,如果这项成果成功通过人体试验,将预示着一个巨大的市场的出现。
国际市场渐热
所谓透皮增强剂,是用于提高透皮给药系统(TDS)中药物透皮速率的一种药剂学方法。近年来,各国研究人员纷纷热衷于这一方法的研究,因为研究一旦有所突破,透皮给药制剂将可应用于更广泛的领域,也就意味着透皮制剂市场的潜力将得到充分释放。
透皮制剂产生于在上世纪70年代,其原理是药物透过人体皮肤吸收,然后进入血液发挥疗效,故透皮制剂也称为透皮给药系统或透皮治疗系统(TTS)。
这种给药系统一出现,就以其持久、恒定和可控的血药浓度避免了肝脏的首过效应、提高了生物利用度、给药途径简单、患者依从性高等优点受到市场关注。目前,欧美国家都将透皮制剂作为药剂学研究的重点。