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酒石酸拉索昔芬合成


中国医药工业研究总院和上海医药工业研究院的研究人员研究了酒石酸拉索昔芬的合成。他们将6-甲氧基-1-四氢萘酮与1-[2-(4-溴苯氧基)乙基]吡咯烷缩合后,经三溴化吡啶鎓溴代,与苯硼酸进行Suzuki偶合、钯炭催化加氢、48%氢溴酸脱甲基后,经D-酒石酸拆分成盐得酒石酸拉索昔芬,以1-[2-(4-溴苯氧基)乙基]吡咯烷计,总收率约为15%。
  

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