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上海科胜药物研发有限公司黄鲁宁等人的发明专利:


“一种奥美沙坦中间体的制备方法及纯化方法”于2012年8月1日公开,专利号:CN102617542A。该发明涉及一种奥美沙坦中间体的制备方法及纯化方法,该制备方法包括首先使4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮发生氯代反应,并减压蒸馏得到4-氯-4-甲基-5-亚甲基-1,3-二 戊环-2-酮,再经重排反应生成奥美沙坦中间体,反应结束后,降温至50℃以下,浓缩至无溶剂,得到粗品;然后对粗品进行重结晶纯化处理,重结晶温度为-20~0℃,析晶时间为1~48小时,重结晶溶剂为选自烷烃溶剂及醚类溶剂中的一种或多种的混合溶剂。该发明所述的制备方法原料来源广泛、生产成本低廉、反应条件温和、操作简单,能够直接得到含量高的4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮,特别适合大工业化生产。

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