Datamonitor的受访者一致认为,如果能研制成功则将有巨大的发展潜力,尤其对于那些迫切希望戒烟的尼古丁依赖者来说,即使相对麻烦,也大多会义无返顾地选择接受治疗 众所周知,吸烟有害健康且具有成瘾性,即发生尼古丁依赖。 尽管很多吸烟者都渴望能够通过自身的努力而彻底摆脱这一不健康的生活习惯,但却往往由于烟瘾的诱惑以及自制力的不足,而只能在香烟的迷雾中越走越远。于是,在这场人类与香烟诱惑之间的抵制与反抵制暗战中,药物作为戒烟辅助剂的重要作用也就愈加凸显。 现阶段,在戒烟药市场唱主角的主要是非处方药(OTC),然而据Datamonitor预测,到2016年,处方戒烟药市场将实现46亿美元的销售收入,复合年增长率高达16%,目前于在研的两个尼古丁疫苗联手之前上市的尼古丁受体激动剂伐仑克林(varenicline、Chantix),将成为促进该市场高速发展的主要推动力量,而戒烟药市场也必将随着尼古丁疫苗的上市而点燃发展的新希望。 想说戒烟不容易 据Datamonitor预测,2007年,在全球包括法国、德国、意大利、日本、西班牙、英国和美国在内的七大主要市场中,约有1.16亿人有尼古丁依赖。尽管具有如此高的流行率,但数据显示仅有小部分人会向他们的主治医师寻求帮助。另据英国国家健康和临床优化研究所(NICE)估计,在英国,每年约有400万吸烟者想戒烟,但他们中却仅仅只有3%~6%的人最终能够戒烟成功。 烟草中的生物碱尼古丁被认为是致使吸烟成瘾的化合物,它可直接作用于中枢神经系统,被吸入后在吸烟者的大脑中扩散,与尼古丁受体发生作用,激活脑细胞释放多巴胺。而多巴胺与人类产生愉快感觉息息相关,一旦吸烟者对吸烟产生愉悦感进而形成依赖,想戒掉就相对困难了。 尽管在半个世纪以前,人类就已经意识到了吸烟对健康带来的潜在威胁,而且越来越多的国家也陆续公布了严禁在密封场所吸烟的规定,但尼古丁依赖仍不可遏制地成为了影响人类公共健康的一个重要因素。然而,吸烟虽然是许多疾病发病的主因,包括肺癌、肺气肿、心脏病以及中风等,但实际上,它也是全球可人为预防和控制的死亡因素之一。由此,戒烟药走上了历史的舞台。 现状参差不齐 造成尼古丁依赖患者治疗率低下的主要原因是——到目前为止,有效的处方药寥寥无几。而现阶段,尼古丁依赖治疗药物却拥有一个范围巨大、发展蓬勃的非处方药市场,如许多可替代尼古丁的口香糖、贴片、鼻喷雾剂和吸入剂等,可帮助吸烟者在戒烟过程中克服因体内缺乏尼古丁而引起的各种戒断症状。2006年在全球七大市场中,这类非处方戒烟药的销售额已超过了20亿美元。 与非处方药市场的欣欣向荣相比较,处方戒烟药的市场发展却是极其缓慢甚至是落后。目前,全球上市的药物仅有两个,即葛兰素史克公司的安非他酮(bupropion,悦亭,Zyban)和辉瑞公司的伐仑克林(varenicline、Chantix),2006年,这两个产品在全球六大市场(法国、德国、意大利、西班牙、英国和美国)的销售收入为2.13亿美元,而作为全球七大医药市场之一的日本不包含在内,该市场至今还未有治疗尼古丁依赖的处方药上市。 两大处方戒烟药评析 作为一只名副其实的老药,安非他酮最早于1989年被美国FDA批准上市,主要用于抗抑郁的治疗,随后在1997年,其缓释片又被批准作为第一种非尼古丁的戒烟制剂上市。该缓释片是弱去甲肾上腺素、5-羟色胺及多巴胺抑制剂,其戒烟机制可能与去甲肾上腺素/多巴胺介导有关。 伐仑克林是一种新分子实体,与安非他酮一样也是一种非尼古丁药物,可选择性作用于脑中的α4-β2尼古丁受体。伐仑克林可以与人体脑部的尼古丁受体结合,并通过两种方式帮助吸烟者实现戒烟:即在一定程度上发挥与尼古丁相似的作用,以缓解在戒烟过程中出现的戒断症状,且在这些人戒烟后复吸时阻断烟草所含尼古丁对人体的作用。 尽管安非他酮已被证明对一些吸烟者有效,且在上市的当年就实现了5250万美元的销售收入,此后几年该数值也是在节节攀升,但它在戒烟市场的表现却始终无法与其在抗抑郁剂领域数10亿美元的显赫地位相提并论。因此,该产品一直没能成长为传说中的“重磅炸弹”药物。 与安非他酮相比,伐仑克林就要幸运得多。自从2006年8月上市以来,该产品就显示出了不俗的市场潜力,仅上市当年其在全球六大市场的销售额就超过了8700万美元,庞大的患者群再加上远未饱和的治疗药物市场,成就了伐仑克林的业绩,而处方戒烟药的市场容量可能比该预计还要大得多。因此,如果一只药物能被证明比伐仑克林具有更低的治疗复发率,或者具有比现有药物更好的疗效,那么,它必将会在上市后获得可观的市场回报,其未来的发展潜力也是巨大的。(2008-03-18)